Avaliação do desempenho de superdesintegrantes naturais e sintéticos em comprimidos de Ibuprofeno 600 mg

Abstract

Dentre as formas farmacêuticas existentes, os comprimidos se destacam, devido a sua elevada aceitação e por permitirem a administração de uma dose exata do fármaco. No entanto, essa não é uma forma farmacêutica fácil de ser produzida, pois alguns fármacos apresentam uma baixa compactação, pouca solubilidade e não tem uma boa fluidez. A exemplo do ibuprofeno, que em sua forma pura exibe características físico-químicas pouco favoráveis a compressão, sendo necessário a utilização de excipientes e processos farmacotécnicos robustos para contornar essas situações, outro problema apresentado é a baixa solubilidade em água, que tem influência direta no processo de desintegração do comprimido e por consequência em sua dissolução. Para isso é necessário empregar na formulação um excipiente cuja função é acelerar a dissociação do comprimido em partículas menores, dissolvendo-o mais rapidamente, chamados de desintegrantes e superdesintegrantes. Estudos recentes têm demonstrando a descoberta de algumas gomas e mucilagens de origem natural e que podem se tornar uma alternativa aos superdesintegrantes obtidos sinteticamente. Sendo assim, o presente trabalho teve como objetivo comparar o desempenho dos superdesintegrantes naturais Plantago ovata Forsk e goma xantana em relação aos superdesintegrantes denominados sintéticos e semissintéticos como a croscarmelose sódica, a crospovidona e o amido pré-gelatinizado em formulações de comprimidos de ibuprofeno 600mg. Uma vez que, os produtos advindos de fontes naturais geralmente são encontrados mais abundantemente na natureza, apresentam menores custos em relação aos sintéticos, por exigirem menos processos químicos para a sua obtenção, causando menos impactos ao meio ambiente. Para a realização do estudo foram delineadas 5 formulações, sendo que, tanto o peso médio, quanto as composições quantitativas de todos excipientes utilizados em todas as formulações se mantiveram constantes, variando apenas a composição qualitativa do superdesintegrante presente nas fórmulas, sendo as fórmulas I, II e III apresentando, respectivamente, crospovidona, amido pré-gelatinizado e croscarmelose sódica como superdesintegrantes sintéticos e semissintéticos e as fórmulas IV e V apresentando o Plantago ovata Forsk e a goma xantana, respectivamente, como superdesintegrantes naturais. As formulações propostas foram executadas através do método de granulação por via úmida e comprimidas em compressora rotativa equipada com punção oblongo de 18,5 x 8,5mm, sendo a dureza dos comprimidos fixada na faixa de 14 ± 2,0 KgF/cm3 em todas formulações, para haver o mínimo de influência direta no tempo de desintegração. Após a compressão, os comprimidos obtidos foram analisados quanto ao peso médio, dureza, friabilidade e tempo de desintegração, seguindo as metodologias e parâmetros estabelecidos na Farmacopeia Brasileira 5 ed. (2010). Nos resultados obtidos pela análise dos comprimidos, foram verificadas grandes variações nos tempos de desintegração e friabilidade entre as formulações, onde as fórmulas constituídas por superdesintegrantes sintéticos, em sua maioria, apresentaram resultados extremamente melhores em relação aos naturais. Logo, apesar dos vários estudos consultados apontarem um excelente desempenho dos superdesintegrantes de origem natural, neste experimento, utilizando o ibuprofeno como princípio ativo, os superdesintegrantes sintéticos apresentaram resultados bem mais superiores aos naturais._________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ ABSTRACT: Among the existing pharmaceutical forms, the tablets stand out due to their high acceptance and to allow the administration of an exact dose of the drug. However, this is not an easy-to-produce pharmaceutical form, since some drugs have low compaction, poor solubility, and poor flowability. As an example of ibuprofen, which in its pure form exhibits physic-chemical characteristics that are not very favorable to compression, it is necessary to use excipients and robust pharmaceutical processes to circumvent such situations, another problem presented is the low solubility in water, which has a direct influence on the process of disintegration of the tablet and consequently in its dissolution. For this it is necessary to employ in the formulation an excipient whose function is to accelerate the dissociation of the tablet into smaller particles, dissolving it more quickly, called disintegrating and superdisintegrating. Recent studies have demonstrated the discovery of some naturally occurring gums and mucilages that may become an alternative to the synthetically obtained super-disintegrators. Thus, the present work had as objective to compare the performance of the natural superdesintegrantes Plantago ovata Forsk and xanthan gum in relation to the so-called synthetic and semisynthetic superdisintegrators such as croscarmellose sodium, crospovidone and pregelatinized starch in formulations of 600mg ibuprofen tablets. Since products from natural sources are generally found more abundantly in nature, they have lower costs than synthetic ones because they require fewer chemical processes to produce them, causing less impact on the environment. For the study, 5 formulations were delineated, both the average weight and the quantitative compositions of all excipients used in all formulations were kept constant, varying only the qualitative composition of the superdefender present in the formulas, with formulas I, II and III, respectively, presenting as crospovidone, pregelatinized starch and croscarmellose sodium as synthetic and semi-synthetic superdisintegrators, and formulas IV and V presenting Plantago ovata Forsk and xanthan gum, respectively, as natural super-disintegrators. The proposed formulations were performed by the wet granulation method and compressed in a rotary compressor equipped with an elongated 18.5 x 8.5 mm punch, the hardness of the tablets being fixed in the range of 14 ± 2.0 KgF / cm3 in all formulations, to have the least direct influence on the disintegration time. After compression, the obtained tablets were analyzed for the average weight, hardness, friability and disintegration time, following the methodologies and parameters established in the Brazilian Pharmacopoeia 5 ed. (2010). In the results obtained by the analysis of the tablets, there were great variations in the disintegration and friability times between the formulations, where the formulas composed of synthetic superdisintegrators, in the majority, presented extremely better results in relation to the natural ones. Therefore, although the various studies consulted point out an excellent performance of the super-disintegrators of natural origin, in this experiment, using the ibuprofen as active principle, the synthetic superdisintegrators presented results much more superior to the natural ones. Palavras-chave. Ibuprofeno; comprimidos; superdesintegrante natural; superdesintegrante sintético, desintegração.